Введение

Ивермектин – представитель группы макроциклических лактонов (макролидов), широко используемых для лечения паразитарных заболеваний у животных. В данную группу также входят такие препараты как селамектин, моксидектин, мильбемицин дорамектин и некоторых другие.

Источники

Ивермектин получают при ферментации грибов Streptomyces avermitilis, для собак и кошек он выпускается в виде таблеток и ушных растворов (только кошки). У собак и кошек ивермектин лицензирован в США для предотвращения дирофиляриоза у собак и кошек, а также для лечения отодектоза и анкилостомоза у кошек. Ивермектин также используется для лечения саркоптоза, хейлетиелеза, демодекоза и некоторых нематод желудочно-кишечного тракта. Инъекционные формы выпускаются только для сельскохозяйственных животных.

Токсические дозы

Собаки.

У большинства собак, ивермектин обладает достаточно широким терапевтическим окном и только при дозировке 2,5 мг/кг вероятно развитие признаков интоксикации. LD₅₀ при оральном применении у бигля составляет 80 мг/кг. У данных собак P-гликопротеидная помпа эндотелиальных клеток головного мозга предотвращает поступление препарата в головной мозг на уровне гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).

У части собак (колли, шелти, австралийская овчарка, старая английская овчарка и их помеси) несущих измененный ген P-гликопротеина отмечается нарушение проницаемости ГЭБ для ивермектина, что приводит к проникновению препарата в ткани головного мозга и его накоплению (интоксикация). У данных собак, однократная доза 100-500 мкг/кг может вызывать признаки интоксикации, однако рекомендуемую дозу для предотвращения дирофиляриоза (0,006 мг/кг PO ежемесячно) они переносят хорошо.

Кошки.

Кошки более восприимчивы к токсическому воздействию чем собаки, безопасная доза при использовании ивермектина per os составляет порядка 0,5-0.75 мг/кг.

Токсикокинетика

При назначении per os, порядка 95% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Первично выделяется неизмененным через кишечник (механизм сходный с таковым в ГЭБ) , небольшая часть метаболизируется в печени. Период полувыведения у собак составляет порядка 2 дней.

Механизм действия

Ивермектин изначально рассматривался как агонист нейротрансмиттеров γ-аминомасляной кислоты ГАМК, однако на данный момент действие макролидов объясняется воздействием на глутаматные ворота хлоридных каналов центральной нервной системы (ЦНС). Макролиды обладают высоким сродством с данными каналами, вызывая приток хлоридов – что вызывает гиперполяризацию нейронов и предотвращает образование и проведение потенциалов. У паразитов данное действие приводит к параличу и смерти, у животных ГЭБ предотвращает поступление и накапливание макролидов в головном мозгу.

Клинические признаки

При интоксикации ивермектином основные клинические проявления связаны с воздействием препарата на головной мозг животного. Признаки могут развиваться как по причине острой передозировки при разовом введении препарата так и при назначении на ежедневной основе (пр. лечение демодекоза). Начальные признаки включают тремор, атаксию, дезориентацию, гиперсаливацию и/или вокализацию. При достаточно высокой дозе препарата, животное в последующем впадает в коматозное состояние. К другим вероятным признакам относят слепоту, миоз или мидриаз а также страбизм.

Диагноз

Предположительный диагноз высокой степени вероятности – история назначения препарата и характерные клинические проявления. (особенно у предрасположенных пород).

Концентрация ивермектин и других макролидов может быть определена в печени, жировой ткани и сыворотке, но это слабо корелируют с выраженностью отравления ввиду того что концентрация макролидов именно в головном мозгу определяет клинические проявления.

У собак при отравлении ивермектином, введение физостигмина приводит к временному разрешению клинических признаков, но данный тест окончательно не подтверждает диагноз, ввиду того что при некоторых других патологиях может наблюдаться сходный ответ.

Также у собак доступны тесты для определения мутантного MDR1 генотипа, хотя данные тесты не подтверждают диагноз, но они выявляют животных собак с повышенным риском отравления макролидами.

Лечение

При отравлении макролидами нет специфических антидотов, лечение исключительно симптоматическое и поддерживающее (инфузионная терапия, энтеральное и парентеральное питание, физиотерапия и прочее).

Физостигмин хотя и обладает способностью временно разрешать клинические проявления у собак, все же не рекомендован для терапии интоксикации ввиду отсутствия специфического антагониста и вероятности развития различных побочных эффектов.

Прогнозы

Большинство животных имеют благоприятные прогнозы при соответствующем уходе и поддерживающей терапии. Длительность лечения зависит от дозы препарата, и может занимать от одного дня до нескольких недель. Животные выжившие после комы, обычно не имеют каких либо неврологических нарушений и полностью выздоравливают.

Фото 1. Препарат с содержанием ивермектина, широко используемый в работе нашей клиники. Зачем туда добавлен витамин Е? – вопрос, на который трудно получить ответ, но данный факт не отражается на качестве.

Приложение. Дозировка препарата ивермектин (ivermectin) для кошек и собак

Введение

На сегодняшний день существуют более эффективные и безопасные лекарства, которыми можно заменить применение ивермектина для кошек и собак. Примерами таких препаратов являются селамектин (стронгхолд), флураланер (бравекто), сароланер (симпарика). Основным показанием для применения ивермектина в ветеринарной практике России является высокая цена более продвинутых препаратов, и не все владельцы могут позволить себе применять их для своих питомцев.

Применение ивермектина для кошек и собак следует девизу «дешево, сердито, эффективно». Строго следуя дозировке препарата и кратности его введения, а также при отказе от применения ивермектина у собак с повышенной чувствительностью (см. выше) можно решить многие проблемы при лечении паразитарных поражений кошек и собак (чаще клещевых).

Местные производители выпускают препарат в виде раствора под различными наименованиями, чаще других можно найти препарат Ивермек, с 1% содержанием действующего вещества. Это означает, что в 1 мл исходного препарата содержится 10 мг ивермектина. Данная форма препарата ивермектин для кошек и собак на сегодня получила наибольшее хождение на территории России, и далее пойдет описание именно его использования.

Множество раз сталкивался, когда во время приобретения препарата ивермек работник зооотдела настойчиво рекомендует владельцу животного применять его только в виде инъекций (уколов). На самом деле, данный препарат может использоваться как внутрь (PO или Per Os) так и в виде капель в уши. Также, при использовании препарата всегда следует следовать срокам его годности после открытия, и после их окончания – покупать новый (крайне низкая цена ивермека позволяет делать это без особых усилий).

Применение препарата ивермектин для предотвращения дирофиляриоза у собак и кошек

Дача ивермектина внутрь (PO) ежемесячно и пожизненно в дозе 6–12 мкг/кг (0.006-0.012 мг/кг) предотвращает развитие дирофиляриоза в 100% случаев.

Доза препарата ивермектин при этом получается крайне малой, даже при использовании верхней дозы получаются 0.12 мл на 10 кг веса животного. Данную дозу можно слегка превысить, но конкретную не токсичную дозу препарата лучше подбирать совместно с лечащим ветеринаром.

Применение препарата ивермектин при демодекозе кошек и собак

Демодекоз кошек и собак, это тот случай, когда не стоит экономить при подборе препарата, и лучше использовать современные, но более дорогостоящие лекарства (пр. флураланер (бравекто)). До начала использования таких препаратов, ивермектин имел широкое использование, но эффективность данного вида лечения была недостаточна.

Применение препарата ивермектин при миазе собак и кошек

Разовая подкожная инъекция ивермектина в дозе 0.2-0.4 мг/кг или 0.02-0.04 мл/кг 1% препарата ивермек эффективно уничтожает отложенные личинки мух при миазе. Миаз собак и кошек, это тот случай, когда препарат особо не стоит заменять.

Применение препарата ивермектин при саркоптозе и отодектозе собак

Доза ивермектина составляет 0.3-0.4 мг/кг, или 0.03-0.04 мл/кг 1% препарата ивермек, подкожно или внутрь. Кратность введения ивермектина – 4 раза с интервалом в 1 неделю.

Оптимально проводить инъекции еженедельно в ветеринарной клинике. При этом отслеживается эффективность лечения и подгонка дозировки в зависимости от массы животного.

Применение препарата ивермектин при нотоэдрозе и хейлетиелезе кошек

При лечении данных заболеваний, препарат должен вводиться 1 раз в неделю в дозе (0.2-0.4 мг/кг или 0.02-0.04 мл/кг 1% препарата ивермек) четыре раза с интервалом в неделю.

Применение препарата ивермектин при отодектозе кошек

При отодектозе кошек ивермектин может назначаться как для радикального уничтожения клещей, так и в виде пожизненного введения локально в уши на фоне вероятного повторного заражения. При попытке радикального уничтожения клещей, лечение ивермектином проводится как описано в предыдущем разделе. При возможности повторного заражения, ивермектин вводится в каждое ухо в виде капель в объеме 0.5 мл 1%препарата ивермек с интервалом в 1-2 недели.

Заключение 

Основное показание для использования препарата ивермектин для кошек и собак в условиях Российской действительности – экономическая целесообразность. Дозы ивермектина на этой странице представлены лишь в ознакомительных целях (вероятны ошибки), в каждом конкретном случае оптимально проводить лечение совместно с лечащим ветеринарным врачом. 

Валерий Шубин, ветеринарный врач, г. Балаково